配景及详细[1-2]

大蒜别名胡蒜，为百合科葱属植物蒜(Allium sativum L.)的地下鳞茎， 是历史悠久的药食两用植物。蒜氨酸别名蒜碱，主要存在于大蒜鳞芽的细胞中，无色无臭。蒜氨酸性质不褂讪，常温下在蒜酶(Allinase)和水作用下，飞快滚动为大蒜辣素(Allicin)，产生丙酮和氨。其中大蒜辣素还将进一步领悟成多种含硫化合物。动物实考解释，蒜氨酸具有抗血栓、杀真菌等作用。现在制备蒜氨酸的作为主要有两种：一种为索求法，一般禁受先低温冷冻，此后再离心、过柱差异纯化的作为得回。此作为的优点在于居品具有全自然性，但缺欠是大蒜中蒜氨酸的含量少成都神秘顾客系统，差异资本高，效力较低。

药理作用[3] 1. 对心血管疾病的防治作用

1）抗心肌缺血作用：现在，国内对于蒜氨酸、蒜酶、大蒜辣素抗心肌缺血、心肌梗死作用的参谋较少，仅有一丝国际学者对蒜氨酸抗心肌缺血作用进行了参谋。就蒜氨酸( 0. 04、0. 08 mg·g) 对异丙肾上腺素教诱掖起的大鼠心肌毁伤药理作用过火机制进行了参谋，通过对组织病理学、血清CK、CK-MB、胆固醇( TC) 、甘油三酯( TG) 、游离脂肪酸水平，以及心肌组织中异柠檬酸脱氢酶( ICDH) 、琥珀酸脱氢酶( SDH) 、α-酮戊二酸脱氢酶( α-KGDH)、NADH 脱氢酶、细胞色素C 氧化酶、Na + ，K + -ATP 酶、Ca2 + ，Mg2 + -ATP 酶活性等观念的检测，发现蒜氨酸不错通过改善心肌细胞线粒体功能及抗氧化作用，有用消弱异丙肾上腺素教诱掖起的大鼠心肌毁伤。

2）降血脂作用：

参谋阐发，大蒜活性身分还具有降血脂的作用。蒜氨酸+ 蒜氨酸酶具有精采的缩小高血脂小鼠丙二醛( MDA) 、TC、LDL-C 水平，提精好意思氧化物歧化酶( SOD) 活性和HDL-C 水平的作用，并与给药剂量呈正关联性，且高剂量组( 0. 2 mg/g ) 缩小TC 有用率及普及SOD 活力接近于阳性对照药血脂康( 0. 04 mg/g ) 。

其降血脂机制可能与阻断脂质过氧化、扼制胆固醇合成阶梯中的3-羟基-3-甲戊二酸单酰辅酶A 呈报酶( HMGCoA呈报酶) 活性具有密切的相关。有学者报谈，大蒜辣素( 0. 08 mg/g ) 能彰着缩小原发性高血压大鼠血压水和缓血浆中的甘油三酯水平。同期，在临床不雅察中，大蒜辣素的领悟产物DADS 能扼制高脂血症大鼠胆固醇的合成，缩小血脂、胆固醇水平，有助于退缩和调治高血压、高脂血症、高胆固醇血症，从而可进一步退缩和调治由此类病症诱发的冠心病等。

3)抗氧化、断根目田基作用

心血管疾病发病机制复杂，具有多因素互相影响的发病特色，其中内皮细胞功能致力与冠心病、高脂血症趁早期动脉粥样硬化密切关联。用蒜氨酸( 10 mg·L  ) 预惩处东谈主脐静脉内皮细胞30min，不雅察其对TNF-α 刺激内皮细胞的保护作用，发现蒜氨酸具有很强的抗氧化作用，能彰着缩小单核细胞和内皮细胞的黏附性，神秘顾客视频扼制TNF-α 引起的血管细胞黏附分子VCAM-1 中mＲNA 和卵白抒发量的增高； 扼制细胞超氧阴离子产物的加多和NADH 氧化酶亚基NOX4 上调；同期扼制激活的JNK、EKＲ1 /2、IKBα 的活性及细胞线粒体膜电位的衰减，标明蒜氨酸对TNF-α 介导的炎症毁伤和心血管疾病有精采的死心作用。

2. 抗肿瘤作用

很多体外试验标明，大蒜索求物活性身分具有抗多种肿瘤的作用。以蒜氨酸+ 蒜氨酸酶2 ∶ 1 配比经双蒸水充分羼杂，37℃水浴响应生成的大蒜辣素在13h 内基本褂讪，据此对呈浓度梯度( 5、30、50、80、100 和150 mg·L － 1 ) 大蒜辣素的体外抗肿瘤作用及机制。结果发现，蒜氨酸+ 蒜酶可通过不同机制素质MGC-803 和HeLa 肿瘤细胞的凋一火，且对MGC-803 细胞S 期的谢却更彰着。大蒜辣素还能扼制胃癌细胞SGC-7901 端粒酶活性，而DADS 可扼制其移动与侵袭才能，素质胃癌细胞凋一火。大蒜辣素或者通过自体祛除或凋一火的神志素质东谈主肝癌细胞失掉。

诓骗[1]

蒜氨酸是一种从大蒜中发现并索求的物资，具有庸俗的生物活性：对金葡菌、结核杆菌、脑膜炎双球菌等常见致病菌有浩大的杀灭作用，对真菌感染、原虫病等微生物感染性疾病相似有显贵疗效；此外皮降血脂、普及手体免疫力、抗病弱、抗癌防癌等方面也有很好成果。现在蒜氨酸类保健居品在国际主要用于退缩心肌梗死、脑梗死和降血脂等用途。鉴于蒜氨酸在防治心脑血管疾病方面的出色疗效，国际医药保健学界均对该居品委派厚望，以为其有望成为继“银杏热”之后又一种寰宇性抗心脑血管疾病的植物新药居品。据悉，国际市集上每克蒜氨酸按含量上下售价在12万～1万多好意思元。现在好意思国、德国、加拿大、瑞士和日本等西方国度市集上均有各自蒜氨酸类保健居品销售，平均价钱为每盒（瓶）40～50好意思元。

制备[1]

一种具有光学活性的蒜氨酸的合成作为，包括以下门径：

门径一，在通入氮气或氦气后，将半胱氨酸水溶液、碱和烯丙基氯在搅动的条目下加入响应器，在-5～10℃搅动响应0.5～3小时，得回脱氧蒜氨酸水溶液； 响应齐全后不息搅动1～3小时，然后将脱氧蒜氨酸水溶液真空浓缩，再用酸调 节pH值至5.2～5.5，临了静置千里淀，得回脱氧蒜氨酸居品；

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门径二，将门径一得回的脱氧蒜氨酸居品配制成水溶液，然后加入双氧水，在-5～10℃搅动响应5～20小时，再在室温搅动0.3～1小时，临了将响应液真空浓缩至干，得回蒜氨酸粗品；

门径三，将门径二得回的蒜氨酸粗品溶于羼杂溶剂中，-5～5℃结晶，然后过滤、取结晶体，得回所述具有光学活性的蒜氨酸；其中所述的羼杂溶剂为酒精、 甲醇或乙酸中的一种，与水和丙酮的羼杂溶液，三者体积比为（0.5～20）：100： （3～20）。

神秘顾客_赛优市场调研 主要参考而已

[1] CN201310426139.8 一种具有光学活性的蒜氨酸的合成作为过火响应安装

[2] CN03100420.2 从鲜蒜中索求蒜氨酸分娩工艺

[3] 大蒜主要活性身分及药理作用参谋阐扬成都神秘顾客系统